O termo psicodélico foi acuñado polo psiquiatra Humphrey Osmond que o presentou na Academia De Ciencias De Nova York en 1957. Deriva das palabras gregas psique, que significa alma ou mente, e delein que significa "manifestarse".
Existen diferentes tipos de sustancias psicoactivas. Algunhas aparecen de forma natural en plantas como fungos e cactos. Outros son sintetizados e entregados en comprimidos, papel blotter, po e moito máis.
A psicodélica foi usada durante miles de anos por varias culturas de todo o mundo polos seus efectos místicos e espirituais. Estas substancias foron estudadas por científicos, terapeutas e artistas desde a década de 1930 e desde entón foron prohibidas baixo A Convención Das Nacións Unidas Sobre Substancias Psicotrópicas, e gañaron un interese respetado que foicreceu desde a década de 1970.