MDMA foi desenvolvido orixinalmente en 1912 por Merck. Máis tarde utilizouse para mellorar a psicoterapia na década de 1970, cando se fixo moi popular, e máis tarde converteuse nunha droga na rúa nas festas de baile e raves dos anos 80.
Na actualidade, a MDMA non ten indicacións médicas oficialmente aceptadas. Antes de ser amplamente prohibido, utilizouse en psicoterapia principalmente na década de 1970 tras a defensa das drogas psicodélicas de Timothy Leary, que cobrou impulso co movemento contracultura. En 2017, a FDA dos Estados Unidos aprobou unha investigación limitada sobre psicoterapia mellorada con MDMA para persoas que padecen trastorno de estrés postraumático (TEPT), fomentada pola evidencia preliminar de resultados positivos.
A MDMA mellora a actividade de tres produtos químicos cerebrais: a dopamina, que produce maior enerxía; norepinefrina, que aumenta a frecuencia cardíaca e a presión arterial; e serotonina, que afecta o estado de ánimo, o apetito, o sono, así como a excitación sexual. O aumento dos niveis de serotonina probablemente sexa a causa da proximidade emocional, o estado de ánimo elevado e o sentido de empatía experimentado baixo a influencia da MDMA.